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Domperidone (sistemica) Nota: Per un elenco di forme di dosaggio e marchi per la disponibilità paese, vedere la sezione Forme di dosaggio (s). * Non disponibile in commercio negli USA dopaminergica agente bloccante & mdash; Gastrite, cronica e subacuta (trattamento) & mdash; Domperidone è indicato per il trattamento dei sintomi associati con disturbi della motilità del tratto gastrointestinale superiore causati da gastrite cronica e subacuta Gastroparesi diabetica (trattamento) & mdash; Domperidone è indicato per il trattamento dei sintomi associati con disturbi della motilità del tratto gastrointestinale superiore causate da gastroparesi diabetica I sintomi gastrointestinali dovuti alla terapia agonista della dopamina (profilassi) & mdash; Domperidone è indicato per prevenire i sintomi gastrointestinali associati con l'uso di agonisti della dopamina agenti antiparkinsoniani caratteristiche fisico-chimiche: Gruppo chimico & mdash; Domperidone è strutturalmente correlata alla butirrofenoni Meccanismo d'azione / effetto: Dopaminergica agenti & mdash blocco; gastrointestinale svuotamento (in ritardo) a contratto; stimolante peristaltico: Le proprietà gastroprokinetic di domperidone sono legati alle sue proprietà di blocco del recettore della dopamina periferico. Domperidone facilita lo svuotamento gastrico e diminuisce piccolo intestino il tempo di transito, aumentando esofagea e la peristalsi gastriche e abbassando la pressione dello sfintere esofageo. Antiemetico & mdash; Le proprietà antiemetiche di dopamina sono legati al suo recettore della dopamina bloccando l'attività sia la zona trigger chemoreceptor ed a livello gastrico. Domperidone eleva le concentrazioni di prolattina nel siero. Assorbimento: Basse concentrazioni di domperidone si trovano nel latte materno non è in grado di attraversare la barriera emato-encefalica. legame con le proteine: Domperidone subisce un primo passaggio e il metabolismo gut-muro. Attraverso idrossilazione e ossidativo N-dealchilazione, domperidone viene metabolizzato hydroxydomperidone e acido 2,3-diidro-2-oxo-1-H-benzimidazolo-1-propionico, rispettivamente. Metà vita: Eliminazione & mdash; 7 ore dopo singola somministrazione orale e per via intramuscolare. Tempo di picco di concentrazione: 10 a 30 minuti dopo l'iniezione intramuscolare o 30 minuti dopo la somministrazione orale Adulti & mdash; Circa il 40 ng per ml dopo una singola dose di 10 mg per via intramuscolare. Circa il 20 ng per ml dopo una singola dose di 10 mg per via orale. Circa 70 a 100 ng per ml dopo dosi orali multiple di 60 mg (compresse o gocce orali). Eliminazione: Renal & mdash; dopo una dose orale di 40 mg, circa il 31% della dose è escreta nelle urine per un periodo di 4 giorni. Feci & mdash; dopo una dose orale di 40 mg, circa il 66% della dose è escreta nelle urine per un periodo di 4 giorni. Precauzioni da considerare Cancerogenicità / tumorigenicità Studi condotti in roditori dimostrano che la somministrazione cronica di agenti bloccanti del recettore della dopamina comporti un aumento di neoplasie mammarie. Tuttavia, gli studi non clinici né epidemiologici condotti fino ad oggi hanno dimostrato un'associazione tra somministrazione a lungo termine di questi farmaci e tumorigenesi mammaria; l'evidenza disponibile è considerato troppo limitato per essere determinante in questo momento. Gravidanza / Riproduzione Gravidanza & mdash; Gli studi non sono stati fatti negli esseri umani. Gli studi sugli animali non hanno dimostrato che domperidone ha alcun effetto embriotossici teratogeni o primari sul feto. L'allattamento al seno Basse concentrazioni di domperidone si trovano nel latte materno. Pertanto, l'allattamento non è raccomandato per le madri che ricevono domperidone a meno che i benefici attesi superano i rischi potenziali. Pediatria La sicurezza e l'efficacia nei bambini non sono state stabilite. Interazioni farmacologiche e / o problemi correlati I seguenti interazioni farmacologiche e / o problemi correlati sono stati selezionati sulla base del loro potenziale significato clinico (possibile meccanismo tra parentesi se del caso) e mdash; non necessariamente inclusiva ( »= importante significato clinico): Nota: Combinazioni contenenti una delle seguenti classi di farmaci, a seconda della quantità presente, possono anche interagire con questo farmaco. I farmaci anticolinergici (seeAppendix II) (somministrazione concomitante di agenti anticolinergici possono ridurre al minimo gli effetti di domperidone) antifungini azolici (la principale via metabolica del domperidone è attraverso il CYP3A4, come gli inibitori del CYP3A4, antifungini azolici possono bloccare il metabolismo del domperidone, con conseguente aumento delle concentrazioni plasmatiche di domperidone; cautela nei l'uso combinato di domperidone e antimicotici azolici) virus dell'immunodeficienza umana (HIV) inibitori della proteasi (la principale via metabolica del domperidone è attraverso il CYP3A4, come gli inibitori del CYP3A4, inibitori della proteasi dell'HIV possono bloccare il metabolismo del domperidone, con conseguente aumento delle concentrazioni plasmatiche di domperidone; cautela nei l'uso combinato di domperidone e inibitori delle proteasi dell'HIV) »Antibiotici macrolidi (la principale via metabolica del domperidone è attraverso il CYP3A4, come gli inibitori del CYP3A4, antibiotici macrolidi possono bloccare il metabolismo del domperidone, con conseguente aumento delle concentrazioni plasmatiche di domperidone; cautela nei l'uso combinato di domperidone e macrolidi antibiotici) »Monoamino-ossidasi (MAO) (fare attenzione quando si utilizza domperidone con gli inibitori MAO) Nefazodone (la principale via metabolica del domperidone è attraverso il CYP3A4, come un inibitore del CYP3A4, nefazodone in grado di bloccare il metabolismo del domperidone, con conseguente aumento delle concentrazioni plasmatiche di domperidone; cautela nei l'uso combinato di domperidone e nefazodone) A rilascio prolungato o formulazioni enterica rivestite di farmaci (in quanto domperidone aumenta gastrica e piccole motilità intestinale, si può accelerare l'assorbimento dei farmaci dal piccolo intestino, mentre rallenta l'assorbimento dei farmaci assunti dal stomaco, in particolare quelli con a rilascio prolungato o resistenti ai succhi gastrici formulazioni) alterazioni valore di laboratorio Il seguente sono stati selezionati sulla base del loro potenziale significato clinico (possibile effetto tra parentesi se del caso) e mdash; non necessariamente inclusiva ( »= importante significato clinico): Con valori di prova fisiologia / laboratorio alanina aminotransferasi (ALT [SGPT]), siero di aspartato aminotransferasi (AST [SGOT]), il colesterolo sierico, siero e prolattina, siero (valori possono essere aumentati) Considerazioni / Controindicazioni Le considerazioni mediche / controindicazioni inclusi sono stati selezionati sulla base del loro potenziale significato clinico di medicina (motivi riportati in parentesi se del caso) & mdash; non necessariamente inclusiva ( »= importante significato clinico). Tranne che in circostanze speciali, questo farmaco non deve essere utilizzato quando il seguente problema medico esiste: »gastrointestinale emorragia, ostruzione meccanica o perforazione (stimolazione della motilità gastrointestinale può aggravare queste condizioni) Insufficienza epatica (domperidone viene ampiamente metabolismo di primo passaggio. accumulo del farmaco può verificarsi in pazienti con insufficienza epatica) »La sensibilità al domperidone» Prolattinoma (domperidone può contribuire a concentrazioni troppo elevate sierici di prolattina nei pazienti con un tumore ipofisario prolattina di rilascio) Nota: Alcuni degli effetti collaterali associati con domperidone sono un'estensione delle sue proprietà dopaminoantagonisti. La maggior parte di questi effetti collaterali risolve spontaneamente durante il proseguimento della terapia o sono tollerati. Tuttavia, più gravi o fastidiosi effetti collaterali (ad esempio, galattorrea, ginecomastia, o irregolarità mestruale) può essere dose-correlata e risponderanno ad abbassare il dosaggio o la sospensione della terapia. I seguenti collaterali / effetti negativi sono stati selezionati sulla base del loro potenziale significato clinico (possibili segni e sintomi tra parentesi se del caso) & mdash; non necessariamente inclusive: Coloro che indica necessità di cure mediche solo in caso di prolungato fastidio Incidenza meno frequenti effetti sul SNC (secchezza delle fauci, cefalea) congiuntivite (prurito, arrossamento, dolore, o gonfiore degli occhi) effetti endocrini (vampate di calore, irregolarità mestruali) galattorrea (latte materno che scorre dal capezzolo) ginecomastia (eccessivo sviluppo della mammella nel maschio) mastalgia (dolore al petto) stomatiti (gonfiore della bocca) Astenia (mancanza o la perdita di forza) effetti sul SNC (vertigini, irritabilità, nervosismo, la sete) edema (gonfiore del viso, mani, gambe e piedi) effetti extrapiramidali (difficoltà nel parlare, perdita di equilibrio o di controllo muscolare) effetti gastrointestinali (crampi addominali, cambiamento di appetito, costipazione, diarrea, bruciore di stomaco) letargia (sonnolenza, torpore mentale, torpore, stanchezza, debolezza) palpitazioni (veloce, irregolare, martellante, o battito cardiaco da corsa o ad impulsi) disuria (bruciore, difficoltà, o dolorosa minzione) Nota: effetti collaterali extrapiramidali di solito invertire spontaneamente non appena il trattamento viene interrotto. Overdose Per ulteriori informazioni sul trattamento del sovradosaggio o ingestione accidentale, rivolgersi ad un centro di controllo di veleno (vedi veleno Listing Control Center). Effetti clinici di sovradosaggio I seguenti effetti sono stati selezionati sulla base del loro potenziale significato clinico (possibili segni e sintomi tra parentesi se del caso) & mdash; non necessariamente inclusiva: aritmia (vertigini, svenimenti, veloce, lento, o battito cardiaco irregolare) reazioni extrapiramidali (difficoltà nel parlare, perdita di equilibrio o di controllo muscolare) ipotensione (vertigini, debolezza, sensazione di testa vuota o quando alzarsi da una posizione sdraiata o seduta) Nota: I sintomi sono auto-limitanti e di solito scompaiono entro 24 ore. Il trattamento del sovradosaggio Non esiste un antidoto specifico o agente specifico per il sovradosaggio domperidone. Tuttavia, gli agenti anticolinergici. farmaci antiparkinsoniani, o antistaminici con proprietà anticolinergici possono essere utili nel controllo delle reazioni extrapiramidali associati alla tossicità domperidone. Per migliorare l'eliminazione: lavanda gastrica, nonché la somministrazione di carbone attivo può essere utile nel facilitare l'eliminazione del domperidone. La terapia di supporto: Chiudere l'osservazione e terapia di supporto sono raccomandati. I pazienti nei quali sovradosaggio intenzionale è confermata o sospetta dovrebbero essere indirizzati per la consultazione psichiatrica. Consultazione paziente come un aiuto per la consultazione dei pazienti, si riferiscono a Consigli per il paziente, domperidone (sistemica). Nel fornire consulenza, in considerazione sottolineando le seguenti informazioni selezionate ( »= importante significato clinico): Prima di usare questo farmaco» Condizioni per l'uso, in particolare: la sensibilità di domperidone Gravidanza & mdash; Nessun dato umano è disponibile. Non è raccomandato per l'uso durante la gravidanza a meno che i benefici superano i potenziali pericoli. L'allattamento al seno & mdash; distribuiti nel latte materno. Uso nei bambini & mdash; Sicurezza ed efficacia di domperidone non stabiliti nei bambini Altri farmaci, in particolare antifungini azolici, virus dell'immunodeficienza umana (HIV) inibitori della proteasi, antibiotici macrolidi, inibitori della monoamino-ossidasi (MAO), nefazodone, o rilascio prolungato o formulazioni enterica rivestite di farmaci L'uso corretto di questo farmaco »La corretta somministrazione Dose: Prendendo il più presto possibile; non prendere se quasi l'ora della dose successiva; Non raddoppiare le dosi precauzioni durante l'utilizzo di questo farmaco Ottenere un medico se svenimenti, vertigini, battito cardiaco irregolare o impulsi, o altri sintomi insoliti si verificano Side / effetti avversi Astenia, variazione di frequenza urinaria, effetti sul SNC (secchezza delle fauci, cefalea, nervosismo, vertigini, sete, irritabilità), congiuntivite, disuria, edema, effetti endocrini (vampate di calore, irregolarità mestruali, mastodinia, galattorrea e ginecomastia, effetti extrapiramidali (difficoltà nel parlare e perdita di equilibrio o di controllo muscolare), effetti gastrointestinali (crampi addominali, diarrea, bruciore di stomaco, stitichezza, e cambiamenti di appetito), crampi alle gambe, letargia, palpitazioni, prurito, stomatite, e orticaria Generale dosaggio informazioni Per disturbi della motilità del tratto gastrointestinale superiore, la dose abituale per gli adulti è di 10 mg da 3 a 4 volte al giorno somministrato per via orale da 15 a 30 minuti prima dei pasti e prima di coricarsi, se necessario. Tuttavia, in casi gravi o resistenti, la dose può essere aumentata ad un massimo di 20 mg 3 a 4 volte al giorno. Per la nausea e vomito associati con agonisti della dopamina agenti antiparkinsoniani, la dose abituale per gli adulti è di 20 mg da 3 a 4 volte al giorno somministrato per via orale. Tuttavia, dosi più alte possono essere richiesti per ottenere il controllo dei sintomi, mentre la titolazione del farmaco antiparkinson è in corso. Forme di dosaggio orali Nota: Il dosaggio e la forza della forma di dosaggio disponibili sono espressi in termini di base domperidone (non il sale maleato). Domperidone maleato COMPRESSE soliti disturbi adulti Dose superiori motilità gastrointestinale per via orale, 1 compressa (10 mg di base) da 3 a 4 volte al giorno da 15 a 30 minuti prima dei pasti e prima di coricarsi, se necessario. Nausea e vomito associati con agonisti della dopamina agenti antiparkinsoniani orali, 2 compresse (20 mg di base) da 3 a 4 volte al giorno limiti adulto prescrizione usuali fino a 20 mg 3-4 volte al giorno. Solito Pediatric dosaggio dose non è stata stabilita. Dose abituale geriatrica Vedere dose degli adulti al solito. Forza (s) di solito disponibili Stati Uniti & mdash; Non disponibile commercialmente. Canada & mdash; 10 mg (base) (Rx) [Motilium (cellulosa microcristallina)] Confezione e stoccaggio: Conservare tra 15 e 30 ° C (59 e 89 ° F), in un contenitore stretto. Proteggere dalla luce e umidità. Riferimenti Informazioni sul prodotto: Motilium (R), maleato domperidone. Janssen-Ortho, Toronto, Ontario, Canada (PI rivisto 1999) recensione 7/2000.
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