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Fortipine LA 40mg compresse a rilascio modificato Per la profilassi dell'angina pectoris cronica stabile e il trattamento di ipertensione da lieve a moderata. 4.2 Posologia e modo di somministrazione I pazienti dovrebbero essere trattati singolarmente a seconda della gravità della malattia e la risposta terapeutica. La nifedipina non deve essere assunto con succo di pompelmo (vedere paragrafo 4.5). Le seguenti raccomandazioni per il dosaggio negli adulti e negli adolescenti sono applicabili: In generale, una compressa a rilascio modificato di FORTIPINE LA 40 (40 mg) una volta al giorno dovrebbe essere sufficiente. Se necessario, questa dose può essere aumentata a 80 mg somministrata una volta al giorno, o 40 mg due volte al giorno. Le compresse a rilascio modificato sono da prendere dopo i pasti, per esempio colazione. Le compresse a rilascio modificato devono essere ingerite intere con mezzo bicchiere d'acqua e non devono essere rotte o masticate. Nei pazienti con disfunzione renale, una lieve alterazione della farmacocinetica della nifedipina può essere visto. Tuttavia, un aggiustamento della dose in questi pazienti non è di solito necessario. Nei pazienti con cirrosi epatica e insufficienza epatica cronica, alterazioni significative dei farmacocinetica di nifedipina è di solito visto. Questi pazienti devono essere attentamente monitorati solito quando si inizia la terapia e durante il trattamento di mantenimento con una dose che non dovrebbe superare una compressa a rilascio modificato di 40 mg. La farmacocinetica della nifedipina sono alterati negli anziani, in modo che una dose di mantenimento deve essere una volta al giorno compressa a rilascio modificato di 40 mg. La valutazione periodica del regime medico deve essere eseguita per ridurre al minimo gli effetti indesiderati. La sicurezza e l'efficacia di nifedipina in bambini sotto l'età non sono state stabilite 18 anni. I dati attualmente disponibili per l'uso di nifedipina nell'ipertensione sono descritte nella sezione 5.1. FORTIPINE LA 40 non deve essere somministrato a pazienti con ipersensibilità al nifedipina o altre diidropiridine a causa del rischio teorico di cross-reattività, né a pazienti con shock cardiogeno. E 'controindicato nelle donne con età fertile e di quelli al seno i loro bambini. FORTIPINE LA 40 è controindicato nei pazienti con insufficienza cardiaca, con quelli con grave ipotensione marcata con meno di 90 millimetri Hg sistolica e con porfiria. La nifedipina non deve essere utilizzata in stenosi aortica clinicamente significativa, i pazienti che sviluppano angina instabile, o durante o entro 1 mese di un infarto del miocardio. Fortipine LA 40 non deve essere utilizzato per la prevenzione secondaria dell'infarto miocardico. La nifedipina non deve essere somministrato in concomitanza con rifampicina poiché i livelli plasmatici efficaci di nifedipina non possono essere raggiunti a causa di induzione enzimatica. 4.4 Avvertenze speciali e precauzioni per l'uso I pazienti a rischio di crisi ipotensiva dovrebbero iniziare qualsiasi terapia sotto stretto controllo medico. dolore ischemico è stata osservata in una piccola percentuale di pazienti dopo l'introduzione della terapia nifedipina. Anche se un effetto di 'rubare' non è stata dimostrata, pazienti che hanno questo effetto devono interrompere la terapia nifedipina. Fortipine LA non è un beta-bloccante e quindi non dà alcuna protezione contro i pericoli di brusco ritiro beta-bloccanti; ogni revoca dovrebbe essere una graduale riduzione della dose di beta-bloccanti preferibilmente oltre 8 - 10 giorni. Fortipine LA può essere utilizzato in combinazione con farmaci beta-bloccanti e altri agenti antipertensivi ma la possibilità di un effetto additivo conseguente ipotensione posturale deve ricordare. Fortipine LA non impedirà i possibili effetti di rimbalzo dopo la cessazione di altri terapia antipertensiva. La cura deve essere esercitata nei pazienti con pressione sanguigna molto bassa (ipotensione grave con pressione sistolica inferiore a 90 mm Hg. La nifedipina non deve essere usato in gravidanza a meno che le condizioni cliniche della donna richiedano il trattamento con nifedipina. La nifedipina dovrebbe essere riservato per le donne con ipertensione grave che non rispondono alla terapia standard (vedere paragrafo 4.6). Nifedipina non è raccomandato per l'uso durante l'allattamento, perché la nifedipina è stato segnalato per essere escreto nel latte materno e gli effetti di assorbimento orale di piccole quantità di nifedipina non sono noti (vedere paragrafo 4.6). un attento monitoraggio della pressione sanguigna deve essere esercitata quando si somministra nifedipina con I. V. solfato di magnesio, a causa della possibilità di una eccessiva caduta della pressione arteriosa, che potrebbe danneggiare sia per la madre e per il feto. Per ulteriori informazioni riguardanti l'uso in gravidanza, fare riferimento alla sezione 4.6. Nei pazienti con insufficienza epatica, un attento monitoraggio, e nei casi più gravi, una riduzione della dose può essere necessario. Fortipine LA deve essere usato con cautela nei pazienti con una riserva cardiaca scarsa. Il deterioramento di insufficienza cardiaca è stata osservata di tanto in tanto con nifedipina. L'uso di Fortipine LA nei pazienti diabetici può richiedere un aggiustamento del loro controllo. Nei pazienti dializzati con ipertensione maligna e ipovolemia, una marcata diminuzione della pressione arteriosa può verificarsi. Nifedipina è metabolizzata attraverso il sistema del citocromo P450 3A4. I farmaci che sono noti per inibire o sia per indurre questo sistema enzimatico possono quindi modificare il primo passaggio o la clearance della nifedipina (vedere paragrafo 4.5). I farmaci che sono noti inibitori del sistema del citocromo P450 3A4, e che possono quindi portare ad aumento delle concentrazioni plasmatiche nifedipina includono, per esempio: - Antibiotici macrolidi (ad esempio eritromicina) - Anti-HIV inibitori delle proteasi (ad esempio ritonavir) - antimicotici azolici (ad esempio ketoconazolo) - Gli antidepressivi, nefazodone e fluoxetina Al momento la co-somministrazione con questi farmaci, la pressione del sangue deve essere monitorata e, se necessario, deve essere considerata una riduzione del dosaggio di nifedipina. (Vedere paragrafo 4.5) Dal momento che questo medicinale contiene lattosio, i pazienti con rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, deficit di lattasi o malassorbimento di glucosio-galattosio Lapp non devono assumere questo medicinale. 4.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione FORTIPINE LA 40 può essere somministrato in concomitanza con altri antipertensivi, tra cui beta-bloccanti. Queste possono avere antiipertensivo additivo o ne potenzia gli effetti e ipotensione posturale può quindi verificarsi. Il trattamento concomitante di nifedipina con un beta-bloccante di tanto in tanto si traduce nella comparsa di insufficienza cardiaca. Per questo motivo, una combinazione con un beta-bloccante è raccomandato solo in pazienti che non sono affetti da qualsiasi grado di insufficienza cardiaca o ceppo ventricolare. Dopo la sospensione del beta-bloccante, un peggioramento per quanto riguarda i sintomi di angina pectoris possono occasionalmente verificarsi, a causa del ritiro improvviso del beta-bloccante. Pertanto, non è consigliabile per passare bruscamente da un beta-bloccante alla nifedipina. FORTIPINE LA 40 non impedirà la possibilità che ci potrebbe essere un effetto di rimbalzo quando viene arrestato altri trattamenti antipertensivi. La terapia concomitante con cimetidina può potenziare l'azione antipertensiva di nifedipina. amministrazione nifedipina può sopprimere i livelli sierici di chinidina e può aumentare i livelli plasmatici di digossina a causa della ridotta clearance della droga. Pertanto, il monitoraggio terapia di combinazione dei livelli di chinidina, così come i livelli di digossina è raccomandato. FORTIPINE LA 40 può modificare insulina e glucosio risposte, che richiedono la regolazione nella terapia dei diabetici trattati. Il succo di pompelmo inibisce il metabolismo ossidativo della nifedipina; questo può essere potenzialmente significativo in alcuni pazienti. La nifedipina non deve essere somministrato in concomitanza con rifampicina poiché i livelli plasmatici efficaci di nifedipina non possono essere raggiunti a causa di induzione enzimatica (vedi controindicazioni). Un effetto ipotensivo migliorata può essere visto quando la nifedipina è co-somministrato con anti-psicotici e, eventualmente, ciclosporina. clearance della nifedipina può essere ridotto quando co-somministrato con diltiazem. effetto nifedipina può essere ridotto quando co-somministrato con carbamazepina. Nifedipina aumenta la concentrazione plasmatica di fenitoina. Nifedipina aumenta l'effetto dei miorilassanti non depolarizzanti. 4.6 Gravidanza e allattamento FORTIPINE LA40 è controindicato in gravidanza prima della settimana 20. La nifedipina non deve essere usato in gravidanza a meno che le condizioni cliniche della donna richiedano il trattamento con nifedipina. La nifedipina dovrebbe essere riservato per le donne con ipertensione grave che non rispondono alla terapia standard (vedere paragrafo 4.4). Non ci sono studi adeguati e ben controllati in donne in gravidanza. In studi su animali, la nifedipina ha dimostrato di produrre embriotossicità, fetotossicità e teratogenicità (vedere paragrafo 5.3 Dati preclinici di sicurezza). Dal evidenze cliniche disponibili non è stato identificato un rischio prenatale specifica, anche se sono stati riportati un aumento di asfissia perinatale, parto cesareo, così come prematurità e ritardo della crescita intrauterina. Non è chiaro se queste relazioni sono dovute alla ipertensione sottostante, il trattamento o ad un effetto specifico farmaco. Le informazioni disponibili non è sufficiente per escludere effetti avversi farmaco sul feto e del neonato. Pertanto, qualsiasi uso in gravidanza dopo la settimana 20 richiede una valutazione molto attenta individuale rapporto rischio-beneficio e dovrebbe essere presa in considerazione solo se tutte le altre opzioni di trattamento sono o non indicati o non sono riusciti a essere efficace. In singoli casi di in-vitro, calcio-antagonisti fecondazione come nifedipina sono stati associati ad alterazioni biochimiche reversibili nella sezione testa degli spermatozoi che possono risultare in funzione degli spermatozoi ridotta. In quegli uomini che sono più volte successo nel generare un bambino con la fecondazione in vitro, e dove nessun altra spiegazione può essere trovata, calcio-antagonisti come la nifedipina dovrebbero essere considerati come possibili cause. La nifedipina passa nel latte materno. La concentrazione nifedipina nel latte è quasi paragonabile con la concentrazione sierica madre. Per formulazioni a rilascio immediato, si propone di ritardare l'allattamento o latte espressione per 3 o 4 ore dopo la somministrazione del farmaco per ridurre l'esposizione nifedipina al neonato (vedere paragrafo 4.4). 4.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchinari Nifedipina può causare mal di testa, vertigini, nausea e stanchezza a tal punto che il tempo di reazione è influenzata. Questi effetti possono essere aggravati dal consumo concomitante di alcol. In questo caso, il paziente deve essere consigliato di non guidare o usare macchinari. 4.8 Effetti indesiderati Le reazioni avverse (ADR) sulla base di studi controllati verso placebo con nifedipina ordinati per categorie CIOMS III di frequenza (base dati degli studi clinici: la nifedipina n = 2.661; placebo n = 1.486; stato il 22 febbraio 2006 e lo studio ACTION: nifedipina n = 3.825; placebo n = 3.840) sono elencati di seguito: ADR quotati in "comune" sono stati osservati con una frequenza inferiore al 3%, con l'eccezione di edema (9,9%) e cefalea (3,9%). ADR derivano da segnalazioni post-marketing sono stampati in grassetto corsivo. * = Può provocare vita esito pericolo In pazienti dializzati con ipertensione maligna e ipovolemia, una caduta distinta della pressione arteriosa può verificarsi come risultato di vasodilatazione. Segnalazione di sospette reazioni avverse: Segnalazione sospette reazioni avverse dopo l'autorizzazione del medicinale è importante. Permette costante monitoraggio del rapporto rischi / benefici del medicinale. Gli operatori sanitari sono invitati a segnalare eventuali sospette reazioni avverse attraverso la Yellow Card Scheme a: www. mhra. gov. uk/yellowcard. Gli effetti tossici derivano dalle tre azioni principali di nifedipina in sovradosaggio: dilatazione dei muscoli lisci vascolari (effetto predominante); diminuzione della contrattilità miocardica; e la depressione della conduzione del nodo AV. Ipotensione e tachicardia o bradicardia sono le manifestazioni più probabili di sovradosaggio. Altri effetti tossici comprendono nausea, vomito, sonnolenza, vertigini, confusione, letargia, vampate di calore, coma e convulsioni. Gli effetti cardiaci possono includere blocco cardiaco, la dissociazione AV e asistolia; disturbi metabolici comprendono iperglicemia, acidosi, ipo - o iperkaliemia e ipocalcemia; edema polmonare è stato segnalato. Il trattamento primario comporta la rimozione di nifedipina con lavanda gastrica o ipecacuanha e somministrazione di carbone attivo (50 g adulti; 10 - 15 g di bambini). FORTIPINE LA 40 è un tablet matrice a rilascio modificato, quindi carbone attivo deve essere ripetuta a 4 intervalli di un'ora (25 g adulti; 10 g bambini). Il paziente deve essere attentamente monitorato e trattato secondo prevalenza di segni: per l'ipotensione: i piedi devono essere sollevate e espansori del plasma dato. Se questo non è efficace, gluconato di calcio al 10% o cloruro possono essere somministrati per via endovenosa (cloruro di calcio non deve essere somministrato a pazienti acidosi). Se questo non funziona, la dopamina può essere provato (possono essere necessarie grandi dosi). Glucagone può essere anche di valore; per bradicardia: il trattamento con atropina, isoprenalina e la stimolazione cardiaca deve essere somministrato come richiesto. non sono state stabilite il valore dei metodi extracorporee di rimozione di nifedipina. 5. Proprietà farmacologiche 5.1 Proprietà farmacodinamiche Codice ATC: C08CA05 Categoria La nifedipina è un antagonista specifico e potente calcio di tipo 1, 4-diidropiridina. calcio antagonisti riducono l'afflusso transmembranal di ioni calcio attraverso il canale del calcio lenta nella cellula. Nifedipina agisce in particolare sulle cellule del miocardio e le cellule muscolari lisce delle arterie coronarie e dei vasi periferici di resistenza. In ipertensione, l'azione principale del Fortipine LA 40 è quello di provocare vasodilatazione periferica e quindi ridurre la resistenza periferica. In angina, Fortipine LA40 riduce la resistenza vascolare periferica e coronarica, portando ad un aumento del flusso sanguigno coronarico, la gittata cardiaca e stroke volume, mentre in diminuzione dopo il carico. Inoltre, nifedipina dilata submaximally entrambe le arterie coronarie chiare e aterosclerotiche, proteggendo così il cuore contro spasmo coronarico e migliorare la perfusione al miocardio ischemico. Nifedipina riduce la frequenza degli attacchi dolorosi e l'ECG ischemico cambia indipendentemente dal contributo relativo da spasmo coronarico o aterosclerosi. Fortipine LA40 somministrato due volte al giorno fornisce il controllo di 24 ore della pressione arteriosa sollevato. Essa provoca riduzione della pressione del sangue in modo tale che la percentuale di abbassamento è direttamente correlata al suo livello iniziale. In individui normotesi, Fortipine LA40 ha poco o nessun effetto sulla pressione arteriosa. Informazioni limitate sul confronto di nifedipina con altri antipertensivi è disponibile sia per l'ipertensione e lungo termine ipertensione acuta con diverse formulazioni in dosaggi diversi. effetti antipertensivi di nifedipina è stata dimostrata, ma dosi raccomandazioni, la sicurezza a lungo termine e l'effetto sull'outcome cardiovascolare rimane unestablished. forme di dosaggio pediatriche sono carenti. 5.2 Proprietà farmacocinetiche Assorbimento. FORTIPINE LA 40 è assorbita rapidamente e quasi completamente dopo somministrazione orale. FORTIPINE LA 40 raggiunge le concentrazioni massime (29,4 ± 12,0) X ± DS) ng / ml) 5.0 ± 2,7 ore dopo l'assunzione di droga allo stato stazionario. Il rilascio di nifedipina dalla compressa a rilascio modificato FORTIPINE LA 40 è quasi lineare, ciò significa che il farmaco è consegnato a velocità costante. La biodisponibilità relativa della forma a rilascio modificato rispetto alle forme lento rilascio di nifedipina non è statisticamente differente in stato stazionario. I livelli minimo dopo FORTIPINE LA 40 (24 ore dopo la somministrazione) a stato stazionario (12,0 ± 6,5 ng / ml) si ottengono già dopo la prima dose. Sulla base della sua profilo farmacocinetico, un effetto dovuto alla FORTIPINE LA 40 è previsto per 24 ore. L'assunzione concomitante di cibo determina concentrazioni plasmatiche massime più elevate di nifedipina, che si verifica in precedenza rispetto alla somministrazione a digiuno, ma le concentrazioni al termine dell'intervallo di dosaggio sono simili. Distribuzione. Il legame proteico degli importi nifedipina al 94-99%. Gli studi su animali con nifedipina marcato hanno dimostrato che la distribuzione della frazione non legata alle proteine è in tutti gli organi e tessuti, a concentrazioni più elevate nel miocardio che nel muscolo scheletrico. Né nifedipina né i suoi metaboliti vengono memorizzati in modo selettivo in qualsiasi tessuto. Metabolismo. La nifedipina è quasi completamente metabolizzata a metaboliti inattivi. Eliminazione . è stata trovata una emivita apparente di 14,9 ± 6,0 ore. L'emivita apparente di FORTIPINE LA 40 non è cambiato dopo dosi ripetute. Solo & lt; 1% della dose è escreta nelle urine come il composto progenitore. 70 - 80% della dose è escreta nelle urine come metaboliti. Il resto è escreto sotto forma di metaboliti nelle feci. L'eliminazione può essere ritardato da insufficienza renale o insufficienza. 5.3 Dati preclinici di sicurezza I dati preclinici non rivelano rischi particolari per l'uomo sulla base di studi convenzionali di tossicità a dosi singole e ripetute, genotossicità e potenziale cancerogeno. Nifedipina ha dimostrato di produrre risultati teratogeni su ratti, topi e conigli, tra cui anomalie digitali, malformazioni degli arti, palatoschisi, sterno leporino e malformazioni delle costole. anomalie digitali e malformazioni delle estremità sono probabilmente il risultato di compromesso flusso ematico uterino, ma sono stati anche osservati in animali trattati con nifedipina solo dopo la fine del periodo di organogenesi. amministrazione Nifedipina è stata associata con una varietà di embriotossico, placentotoxic ed effetti fetotossici, tra cui feti rachitici (ratti, topi, conigli), piccoli placenta e sottosviluppati corionica villi (scimmie), morti embrionali e fetali (ratti, topi, conigli) e la gravidanza prolungata / diminuzione neonatale di sopravvivenza (ratti, non valutati in altre specie). Il rischio per gli esseri umani, non si può escludere se si ottiene una sufficientemente elevata esposizione sistemica, tuttavia, tutte le dosi associati agli effetti teratogeni, embriotossici o fetotossici negli animali erano tossiche per la madre e sono stati più volte la dose massima raccomandata per l'uomo (si veda la Sezione 4.6). 6. INFORMAZIONI FARMACEUTICHE 6.1 Elenco degli eccipienti 6.4 Precauzioni particolari per la conservazione FORTIPINE LA40 deve essere conservato nella confezione originale al di sotto di 25 ° C, in un luogo asciutto e al riparo dalla luce. Nifedipina è molto sensibile alla luce ed è quindi protetto sia da materiali nella tavoletta e nell'imballaggio. Tuttavia compresse non devono essere esposti alla luce diretta del sole e deve essere rimosso solo dal blister quando sta per prendere. 6.5 Natura e contenuto della confezione blister termoformati di rosso trasparente, leggero PVC / PVDC pellicola / protezione in alluminio in scatole da 28, 30, 56, 60 o 100 compresse. 6.6 Precauzioni particolari per lo smaltimento e la manipolazione titolare dell'autorizzazione 7. Marketing Concordia International - ex AMCO
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